Sur Silibinin(Silybin)

Silibinine(INN), également connu sous le nomsilybine(tous deux deSilybum, legénériquenom de laplantede qui elle est extraite), est le principal constituant actif desilymarine, un extrait normalisé de lale chardon-Mariegraines, contenant un mélange deflavonolignanesconsistant en la silibinine,isosilibinin,silicristin,silidianinet d’autres. La silibinine lui-même est le mélange de deuxdiastéréoisomères, silybine A et silybine B, dans rapport approximativement équimolaire.

Pharmacologie

Solubilité dans l’eau est faible etbiodisponibilitéde la silymarine a conduit à l’élaboration de formulations améliorées.Silipide(nom commercialSiliphos), un complexe de la silymarine etphosphatidylcholine(lécithine), est environ 10 fois plus biodisponible que la silymarine.[3]Une ancienne versionétudeavait conclu Siliphos frappant 4,6 plier biodisponibilité supérieure.[4]Il a été également signalé que l’inclusion silymarine complexe avec β -cyclodextrineest beaucoup plus soluble que la silymarine lui-même.[5]Il a également été établiglycosidesde silybine, qui présentent la meilleure solubilité dans l’eau et encore plus fort effet hépatoprotecteur.[6]

Silymarine, comme les autresflavonoïdes, a été montré pour empêcherP-glycoprotéine-mediated cellular efflux.[7]La modulation de l’activité de la P-glycoprotéine peut entraîner altérée d’absorption et la biodisponibilité des médicaments qui sont des substrats de la P-glycoprotéine. Il a été rapporté que la silymarine inhibecytochrome P450enzymes et une interaction avec des médicaments principalement éliminé par P450s ne peuvent être exclues.[8]

Toxicité

Aessai clinique de phase Ichez l’homme cancer de la prostate destiné à étudier les effets de dose élevée silibinine trouvé 13 grammes par jour bien tolérée chez les patients atteints de cancer de la prostate avancé avec une toxicité hépatique asymptomatiques (hyperbilirubinémieet l’élévation dealanine aminotransférase) étant l’événement indésirable le plus fréquemment observé.[9]

Silymarine est également dépourvue d’embryotoxiques potentiels dans des modèles animaux.[10][11]

Utilisations médicales

La silibinine est disponible comme médicament (Legalon® SIL (Madaus) (D, CH, A) et Silimarit® (Bionorica), un produit de la silymarine) dans certains pays de l’UE et utilisé dans le traitement des lésions hépatiques toxiques (p. ex. le traitement IV dans le cas d’amanite phalloïde poinsining) ; comme traitement d’appoint dans l’hépatite chronique et la cirrhose. Voir aussiSilybum_marianum #Medicinal_use

Usages médicaux potentiels

La silibinine est sous enquête pour voir si elle peut avoir un rôle dans le traitement du cancer (par exemple en raison de son inhibition deSTAT3la signalisation).[12]

La silibinine a également un certain nombre de mécanismes potentiels qui pourraient bénéficier de la peau. Il s’agit de chimoprotectrice effets des toxines environnementales, des effets anti-inflammatoires, protection contre les UV induit photocarcinogenèse, protection contre les coups de soleil, protection contre l’hyperplasie épidermique induite par UVB, et réparation de l’ADN pour UV a induit des lésions de l’ADN.[13]

Biotechnologie

La silymarine peut être réalisée encalset des suspensions de cellules deSilybum marianumet substituéspyrazinecarboxamidespeut être utilisé comme abiotiqueséliciteursde la production de flavolignan.[14]